드네페질
 | |
 | |
| IUPAC 명명법에 따르는 물질명 | |
|---|---|
| (RS)-2-[(1-benzyl-4-piperidyl)methyl]-5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one | |
| 임상 데이터 | |
| 법적 규제 |
|
| 투여 방법 | Oral tablet, 5 & 10 mg |
| 약물 동태 데이터 | |
| 생물학적 이용능 | 100 (%) |
| 혈장 단백 결합 | 96% |
| 반감기 | 70 hours |
| 배설 | 0,11-0,13 (l/h/kg) |
| 식별 | |
| CAS 번호 (MeSH) | 120014-06-4 |
| ATC 코드 | N06DA02 (WHO) |
| PubChem | CID: 3152 |
| DrugBank | APRD00039 |
| ChemSpider | 3040 |
| KEGG | D07869 |
| 화확적 데이터 | |
| 화학식 | C24H29NO3 |
| 분자량 | 379.492 g/mol |
| |
드네페질(donepezil)은 코린에스테라제 저해제의 일종이며, 알츠하이머형 인지증(치매)[1], 레비 작은 몸형 인지증진행 억제제로서 이용되는[2].에자이의 스기모토 하치로[3]등에 의해 개발되었다.기능성 위장증에 사용되는 아코치아미드(아코파이드)에 기서가 비슷하기 위해, 병용 하면 효과가 강하게 나타나는 경우가 있는[4].
드네페질 염산소금은, 아리세프트라고 하는 상품명으로 에자이로부터 발매되어 이전에는 해외시장 두고는 파이저와의 제휴에 의해, 동명(Aricept)으로 판매되고 있다.「신약 개발에 일어나 구미 기업에 뒤진다」라고 비판되기 십상인 일본의 제약 업계이지만, 아리세프트는 일본외 시장에서도 시장점유율 8할 이상을 자랑한다.
목차
적용・효능
- 경으로부터 중간 정도의 알츠하이머형 인지증(AD)의 인지증증상의 진행 억제에 이용되는[1].AD의 조기에 사용하는 것에 의해서 인지 기능의 일시적인 개선을 가져온다.AD의 병의 용태를 치료하거나 최종적으로 인지증이 악화되는 것을 막는 약제는 아니다.
- 투여는 최소 용량으로부터 개시해야 하는[1].투여 12주 이후, 임상 인지 기능 평가 척도의 점수를 개선한다.
- 수년 이상이 장기에 걸치는 투여 시험은 행해지지 않고, 현시점에서 장기 투여의 유효성에 대한 데이터는 없다.이것은, 투약 대상 인구가 고령이며, 랜덤 샘플을 이용한 종단적 연구 데이터 수집이 난항을 겪고 있기 때문이다.
- 레비 작은 몸형 인지증- 2014년에 세계 최초의 치료약으로서 인가를 받은[2].
- 기능성 위장증
작용 기서
알츠하이머형 인지증으로는, 뇌내 코린 작동성 신경계의 장해가 인정된다.본약은, 아세틸콜린을 분해하는 효소인 아세치르코린에스테라제를 가역적으로 저해하는 것으로써 뇌내 아세틸콜린량을 증가시켜, 뇌내 코린 작동성 신경계를 활력 하는[5].
금기・부작용
용량・용법
1일 1회 3 mg로부터 개시해, 2주일 정도로 5 mg에 증량 한다.고도 알츠하이머형 인지증에 대해서는, 5 mg 4주일 투여 후에 10 mg까지 증량 하는 일도 인정되고 있지만, 5 mg투여시부터 부작용이 출현하기 쉽기 때문에 증량에는 충분한 주의를 필요로 한다.
에피소드
아리세프트의 개발자의 한 명, 스기모토가 인지증에 걸린 모친에게 누군가와 물어 「아들 하치로예요」라고 얘기했는데, 「그렇습니까, 나에게도 하치로라고 하는 아이가 있습니다」라는 대답을 받은[5][6].이것을 계기로, 스기모토는, 회사로부터 2도나 인지증약의 개발을 중지하도록(듯이) 엄명을 받았음에도 불구하고, 거부해, 5년 이상의 세월을 걸치고, 인지증약아리세프트의 창제에 묶은[요점 출전]. 1998년, 스기모토는 드네페질 개발의 공로가 인정되어 영국의 가리안상을 수상하고 있는[7].
관련 항목
각주
- ^ a b c□TA217: Donepezil, galantamine, rivastigmine and memantine for the treatment of Alzheimer's disease□(Report). 영국 국립 의료 기술 평가 기구. (2016-03).
- ^ a b" 「아리세프트□」일본에서 레비 작은 몸형 인지증에 관한 효능・효과의 승인을 취득-세계에서 첫 알츠하이머형 인지증・레비 작은 몸형 인지증치료별로-"(프레스 릴리스), 에자이, (2014년 9월 19일),
- ^현・교토 대학 대학원 약학 연구과 객원 교수
- ^쉬운 약의 설명서 아코파이드의 작용 기서와 식사의 영향|기능성 디스페프시아
- ^ a b신약에 도전한 일본인 과학자들(브르박스) 츠카사키조자저ISBN 978-4062578318
- ^이 사람과 이야기하자/스기모토 하치로씨(교토 신문 2010년 7월 20일) 2011년 4월 17일 열람
- ^스기모토 교수의 약력(바이오 크루즈 주식회사 홈 페이지)
외부 링크
This article is taken from the Japanese Wikipedia 드네페질
This article is distributed by cc-by-sa or GFDL license in accordance with the provisions of Wikipedia.
In addition, Tranpedia is simply not responsible for any show is only by translating the writings of foreign licenses that are compatible with CC-BY-SA license information.
0 개의 댓글:
댓글 쓰기