크로자핀
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| IUPAC 명명법에 따르는 물질명 | |
|---|---|
| 8-chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)- 5H-dibenzo(b,e)(1,4)diazepine | |
| 임상 데이터 | |
| 태아 위험도 분류 |
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| 법적 규제 |
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| 투여 방법 | Oral |
| 약물 동태 데이터 | |
| 생물학적 이용능 | 60 to 70% |
| 대사 | Hepatic, by several CYP isozymes |
| 반감기 | 6-26시간(정상 상태로는 평균 14.2시간) |
| 배설 | 80% in metabolized state: 30% biliary and 50% renal |
| 식별 | |
| CAS 번호 (MeSH) | 5786-21-0 |
| ATC 코드 | N05AH02 |
| PubChem | CID: 2818 |
| DrugBank | APRD00470 |
| ChemSpider | 10442628 |
| KEGG | D00283 |
| 화확적 데이터 | |
| 화학식 | C18H19ClN4 |
| 분자량 | 326.823 g/mol |
| 물리적 데이터 | |
| 융점 | 183оC (361оF) |
| 물에의 용해량 | 0 mg/mL (20оC) |
크로자핀(영어: Clozapine)은, 치료 저항성의 통합 실조증을 치료하는 비정형항정신병약이다.일본에서는 2009년 6월부터, 상품명 크로자릴이 노바르티스파마보다 발매되고 있다.규제 구분은, 극약/처방전 의약품이며, 크로자릴 환자 모니터링 서비스(Clozaril Patient Monitoring Service:CPMS)의 운용상, 1회의 처방량은 최대 14일분을 한도로 여겨지는[1].
일본에서는, 크로자핀을 사용하는 의료 기관, 의료 종사자, 약국은, 사전에 크로자릴 환자 모니터링 서비스(CPMS)에 등록해 둘 필요가 있다.이것은 무과립구증이나 내당능이상의 조기 발견등의 때문, 백혈구수, 호중구 수, 혈당 검사의 확실한 실시와 처방의 판단을 지원하는 서비스인[2].
크로자핀은, 최초의 제2 세대항정신병약이며, 종래의 항정신병약에 의한 지발성 지스키네지아의 부작용이 문제가 된 후, 이 부작용이 생기기 어려운 새로운 항정신병약으로서 1971년에 유럽에서 사용이 시작되어, 후의 비정형항정신병약의 모델이 되었다.그러나 부작용으로 치명적이 될 수 있는 무과립구증을 일으키는 것이 판명되어, 1975년에는, 자주적으로 판매를 정지했다.그 후, 다른 항정신병약에 반응하지 않는 통합 실조증의 치료에 효과가 있는 것이 증명되어 미국에서는 1989년부터 사용이 재개되었다.이전과 달리 치료약물 모니터링의 기술도 향상하고 있기 때문에, 정기적인 혈구 수단계의 검사가 의무지워진다.
크로자핀은, 리튬과 함께 자살을 감소시키는 것이 판명되어 있는 얼마 안되는 의약품인[3].크로자핀은 전의약품중, 2번째에 자살 기수의 보고가 많다.정신과의 약으로는 가장 많아, 2번째의 바레니크리보다 약 100배 많은[4].크로자핀은 전의약품중, 가장 자살미수의 보고가 많다.2번째의 이소트레치노인이나 아트모키세틴보다 약 8배 많은[4].
목차
적응 및 용법
- 치료 저항성의 통합 실조증(다른 항정신병약으로 효과가 불충분, 또는 부작용에 의해 복약 곤란한 경우 등)
통상, 성인에게는 첫날은 12.5 mg, 2일째는 25 mg를 1일 1회 경구투여한다.3일째 이후는 증상에 따라 1일 25 mg씩 증량 해, 원칙 3주간 들여 1일 200 mg까지 증량 하지만, 1일량이 50 mg를 넘는 경우에는 2・3회로 나누어 투여한다.
유지량은 1일 200~400 mg를 2~3회로 나누어 투여하는 것으로 해, 증상에 따라 적당 증감한다.다만 1회의 증량은 4일 이상의 간격을 열어 증량폭으로서는 1일 100 mg를 넘지 않는 것으로 한다.최고 용량은 1일 600 mg까지로 한다.
부작용
주된 부작용은, 경면, 악의・구토, 류연과다(타액이 출 지나다), 변비, 빈맥(동성빈맥 등), 진전, 체중 증가, 당뇨병이나 고지혈증의 유발 등.
시게아츠인 부작용에는 다음 것이 있는[5].
- 혈구 장해(호중구 감소증, 무과립구증, 백혈구 감소증)
- 심근염, 심근증, 심막염, 심낭액저장
- 고혈당, 당뇨병성 케트아시드시스, 당뇨병성 혼수
- 악성 증후군
- 간질 발작, 경련, 미오크로누스 발작
- 기립성 저혈압, 실신
- 순환 허탈, 폐한전증, 심부 정맥혈전증,
- 극증간염, 간염, 담즙우체성 황달
- 장폐색, 마비성
병용 금기
작용 기서
각주
- ^ a b"크로자릴자물쇠 인터뷰 폼(2015년 9월 개정 제 10판) (pdf)". www.info.pmda.go.jp. 의약품 의료기기 종합 기구(PMDA) (2015년 9월). 2016년 7월 22일 열람.
- ^크로자릴 적정 사용 위원회
- ^ Thomas Insel (2014년 10월 1일). "Director＇s Blog: Ketamine". National Institute of Mental Health (NIMH). 2015년 11월 1일 열람.
- ^ a b Thomas KH, Martin RM, Potokar J, Pirmohamed M, Gunnell D. (2014-9-30). "Reporting of drug induced depression and fatal and non-fatal suicidal behaviour in the UK from 1998 to 2011.". BMC Pharmacol Toxicol. 15: 54. doi:10.1186/2050-6511-15-54. PMC 4184159. PMID 25266008.
- ^노바르티스파마 「크로자릴의 제품 특성에 대해」
- ^ Hu X, Zhou H, Zhang D, Yang S, Qian L, Wu HM, Chen PS, Wilson B, Gao HM, Lu RB, Hong JS. (2011-8-26). "Clozapine protects dopaminergic neurons from inflammation-induced damage by inhibiting microglial overactivation.". en:Journal of Neuroimmune Pharmacology 7 (1): 187-201. doi:10.1007/s11481-011-9309-0. PMC 3633602. PMID 21870076.
관련 항목
외부 링크
- 크로자릴자물쇠, 노바르티스파마 공식 사이트(2009년 6월 23일 열람).
- 크로자릴자물쇠 첨부 문서(2015년 9월 개정 제 9판) 의약품 의료기기 종합 기구(PMDA)
- 크로자릴자물쇠 인터뷰 폼(2015년 9월 개정 제 10판) 의약품 의료기기 종합 기구(PMDA)
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